Tizenhét

Hátrányból előnyt kovácsolni 2

A gyógyszerek történetében a legnagyobb „kasszasikert” a szildenafil jelentette. Közismertebb nevén a Viagra.

A szildenafil-citrátot eredetileg magas vérnyomás és más szívbetegségek kezelésére kísérletezte ki egy fejlesztő csoport, az amerikai Pfizer cég megbízásából. Viszont a Morriston Klinikán a fázis 1 vizsgálatok során furcsa hatásokat tapasztaltak a kísérleti alanyok.

A szer vérnyomáscsökkentő hatása abban rejlik, hogy relaxálja az érfal simaizomzatát, ezzel értágulatot idézve elő. De ez a jelenség igen erőteljes szelektivitást mutatott bizonyos régióra.

A hímvessző erekciójáért a nitrogén-monoxid (NO) a felelős, ami a pénisz szivacsos állományának sejtjeiben aktiválja a guanilát-cikláz enzimet. Ezen enzim hatására ciklikus guanozin-monofoszfát (cGMP) keletkezik, amely különböző jelátviteli utakon keresztül ellazítja a hímvessző simaizmait, ezzel elősegítve a vér beáramlását és az erekció létrejöttét. A cGMP-t egy foszfodiészteráz enzim bontja le. A szildenafil ezt a bontóenzimet blokkolja, ezzel tartósan magas cGMP szintet és „biztosabb” merevedést hoz létre.

Az FDA 1998. március 27-én engedélyezte az első szildenafil-citrát tartalmú készítményt mint az első hatásos, a potenciazavar kezelésére használt gyógyszert. Az Egyesült Államokban 1999 és 2001 között a Viagra eladási forgalma meghaladta az egymilliárd dollárt.

(Érdekességként említhető, hogy a szildenafilt tartalmazó tápoldat a vágott virágok hervadását is késlelteti.)

- zsiki -